达泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP细胞模型上的跨膜转运机制

作者：李瑞娜; 张晞倩; 李蓉; 王凌^*; 蒋学华

来源：华西药学杂志, 2018, 33(05): 507-510.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2018.05.013

• 达泊西汀
• MDCKII-BCRP细胞
• 人乳腺癌耐药蛋白
• 机制
• 跨膜转运
• 双向转运实验
• 表观渗透系数
• 外排率
• 抑制剂
• 净外排率
• 不良反应

目的研究达泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制。方法应用MDCKII和MDCKIIBCRP单层细胞模型,在改变转运温度、达泊西汀转运浓度以及是否存在抑制剂的条件下,比较达泊西汀的表观渗透系数(Papp)、外排率(ER)、净外排率(NER)。结果随着温度下降以及人乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂的加入,达泊西汀的NER值从2. 1分别降到1. 0、1. 1;4～16μmol·L-1达泊西汀给药后,其NER值先高于1. 5,后降至1. 5以下。结论达泊西汀是BCRP的底物,应注意达泊西汀与其他BCRP抑制剂共服用可能会产生药物相互作用,增加其不良反应发生的风险。

• 单位
  四川大学