含1,3,4-噁二唑侧链氮唑衍生物的合成及抗真菌活性

作者：张胜男; 李新利; 梁伦海; 马光群; 孟庆国; 柴晓云^*

来源：烟台大学学报(自然科学与工程版), 2022, 35(03): 316-323.

DOI：10.13951/j.cnki.37-1213/n.210506

• 氮唑类衍生物
• 抗真菌活性
• 合成
• 1,3,4-噁二唑

以取代苯甲酸为原料，经亲核加成-消除、醇解、胺解和环合反应，合成2-巯基-5-取代苯基-1,3,4-噁二唑中间体5a—5r,再与环氧化物中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲烷磺酸盐发生亲核取代反应，得到18个含1,3,4-噁二唑侧链的氮唑衍生物6a—6r。所有目标化合物的结构均经过1H NMR、13C NMR和MS确证，并对其进行了抗真菌活性检测。抗真菌活性结果表明，化合物6c、6d和6f对7个菌株均表现出良好的抗真菌活性，其中化合物6c对所有供试菌株的活性最强。构效关系分析显示，1,3,4-噁二唑侧链有氟或氯原子取代对抗真菌活性有利，总体表现出明显的取代基效应。该研究对于寻找高效、抗菌谱广的替代药物具有重要的理论意义。

• 单位
  烟台大学; 中国人民解放军第二军医大学