全新百部生物碱衍生物抑制结肠癌细胞活性研究

作者：吴晓晓; 张梦晨; 杨鹏; 武兴康; 马开庆^*

来源：山西大学学报(自然科学版), 2021, 44(02): 351-356.

DOI：10.13451/j.sxu.ns.2020011

• 结肠癌
• 百部生物碱
• 细胞凋亡
• 先导化合物

5-氟尿嘧啶(5-FU)被广泛用于多种癌症的治疗,但其抗肿瘤作用在耐药性癌细胞中受到限制。在前期合成百部生物碱bisdehydroneostemoninine的路线基础上,文章合成了一系列百部生物碱衍生物,并评估了它们对HCT-8/5-FU结肠癌细胞系的细胞毒性,发现化合物3和5在100μmol时显示出细胞毒性。化合物3以剂量和时间依赖性方式促进HCT-8和HCT-8/5-FU细胞凋亡。孵育24 h后,化合物3还显示出对其他结肠癌细胞系(HCT-8,DLD1和HCT116)的细胞毒性,并且对FHC正常结肠细胞无影响。

• 单位
  山西大学