1-甲基-β-咔啉-3-甲酰甘氨酸的合成

作者：王炜; 赵明; 王超; 彭师奇

来源：中国新药杂志, 2005, 14(02): 174-176.

DOI：10.3321/j.issn:1003-3734.2005.02.014

• 去氢骆驼蓬
• Pictet-Spengler缩合
• 药物合成
• 抗肿瘤活性

目的:合成1-甲基-β-咔啉-3-甲酰甘氨酸。方法:以L-色氨酸为原料,先后经Pictet-Spengler缩合、甲基化、芳构化、水解、与甘氨基酸酯偶联、水解共6步反应,生成目标化合物。结果:本实验Pictet-Spengler缩合、芳构化和偶联三步反应的收率分别为95%,65%和37%。在10,1和0.1μmol·L~(-1)浓度下,1-甲基-β-咔啉-3-甲酰甘氨酸苄酯对MCF-7肿瘤细胞株的抑制率分别为61.50%,12.40%和7.24%。结论:本合成路线基本满足了目标化合物合成的实用化要求,1-甲基-β-咔啉-3-甲酰氨基酸及酯作为抗肿瘤结构显示了潜在前景。

• 单位
  首都医科大学; 北京大学