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摘要
目的 对雷公藤红素（Cel）纳米结构脂质载体（Cel-NLC）进行体外释放动力学、大鼠体内药动学、体外抗肿瘤作用及对细胞周期和细胞凋亡的影响的影响，并对相关参数进行科学分析。方法 采用透析法考察Cel-NLC的体外释放行为；通过大鼠体内药动学研究绘制血药浓度-时间曲线，并对药动学参数进行分析；以MTT法考察Cel-NLC对A549细胞、SMMC-7721细胞、MCF-7细胞的毒性，计算半数致死量（IC50）；采用Annexin V-FITC/PI双染试剂盒法，通过流式细胞仪检测Cel-NLC对肿瘤细胞凋亡的影响；采用PI单染细胞仪检测Cel-NLC对肿瘤细胞周期阻滞的影响。结果 Cel-NLC在4%SDS释放介质中48 h内累积释放率为66.98%。Cel-NLC的消除半衰期是其注射乳的3.9倍，血药浓度-时间曲线下面积是注射乳的2.4倍，而血浆清除率仅为注射乳的0.41倍，差异有统计学意义。雷公藤红素单体及其纳米结构脂质载体对SMMC-7721细胞抑制作用48 h的IC50分别为6.197μg·m L-1、2.433μg·m L-1，诱导SMMC-7721细胞凋亡并呈剂量依赖性，阻滞SMMC-7721细胞周期于S期，抑制DNA合成。结论 Cel-NLC较游离雷公藤红素体外释放缓慢，具有一定的缓释效果，无突释现象；可显著延长大鼠的体内滞留时间；可更好地促进人肝癌SMMC-7721细胞的凋亡，阻滞细胞DNA合成。
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