(3-芳杂基)喹啉类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究

作者：刘**; 孙晓庆; 杨迪; 洪泽新; 祁宏遐; 刘亚婧

来源：中国药物化学杂志, 2017, 27(02): 99-107.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2017.02.002

• 3-芳杂基喹啉衍生物
• 设计
• 合成
• 抗乙肝病毒活性

目的设计、合成一系列含(3-芳杂基)喹啉结构的衍生物,并测定其体外抗乙肝病毒活性。方法以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、硝化、还原、环化、肼解反应得到关键中间体6-(苄氧基)-7-甲氧基-2-((苯基硫代)甲基)喹啉-3-甲酰肼。该中间体经缩合(或酰化)、环合、脱保护、Mannich、氧化反应得到目标化合物。采用ELISA法和实时荧光定量PCR法测试了目标化合物的体外抗乙肝病毒活性。结果与结论合成的15个化合物均未见文献报道,其结构经MS、1H-NMR、13C-NMR确证;活性测试结果表明,多个目标化合物具有一定的体外抗乙肝病毒活性。

• 单位
  东北制药集团股份有限公司; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 中国医科大学附属盛京医院; 沈阳药科大学