雷公藤甲素(Triptolide, TP)是来源于药用植物雷公藤Tripterygium wilfordii Hook F的一种天然三环氧二萜。作为雷公藤的高活性成分之一,TP具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤等多种药理作用。该文综述了雷公藤甲素在抗肿瘤方面的作用机制及其在发挥作用时导致的毒性作用,并从中药配伍角度提出了减毒的解决方法,以期为雷公藤甲素及其相关衍生物的临床开发提供参考。