呋布西林钠的合成工艺改进

作者：马玉卓; 刘鹰翔; 周玉平; 梅文杰; 佘志刚

来源：中国药物化学杂志, 2006, (01): 51-53.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2006.01.012

• 药物化学
• 工艺改进
• 化学合成
• 呋布西林钠 medicinal chemistry
• process improvement
• chemical synthesis
• furbenicillin sodium

以呋喃甲醛为起始原料,经肟化、贝克曼重排、异氰脲酸化、氨基化、缩合和成盐6步反应,合成了酰脲类青霉素抗生素呋布西林钠。该工艺路线使用甲酸钠代替异辛酸钠,减少了关键中间体6-氨基青霉烷酸(6-APA)的耗用量,收率从文献的70%提高到76%。中间体和最终产物的结构经1H-NMR确证。

• 单位
  广东药科大学; 中山大学