西他列汀关键中间体的合成研究

作者：陈云华; 谭建德; 周魏魏; 缪炳林; 徐龙; 周丽萍

来源：精细化工中间体, 2022, 52(03): 23-26.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2022.03.006

• 西他列汀
• 关键中间体
• 脱水
• 合成

水合肼(2)经三氟乙酸乙酯和氯乙酰氯取代反应，Vilsmeier试剂关环，得中间体3，再经乙二胺取代，盐酸乙醇关环制得西他列汀关键中间体3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑-[4,3-a]并吡嗪盐酸盐(1)，其结构经1H NMR和MS确证，总收率达55%。此反应条件温和，同时避免含磷废水产生，更适合工业化生产。

• 单位
  台州职业技术学院