新型噻吩查尔酮衍生物的合成及其初步抗炎活性研究

作者：唐燕玲; 张霞; 杨小碧; 唐新羽; 杜文绒; 高金春; 毛泽伟^*

来源：合成化学, 2020, 28(01): 36-40.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19234

• 2-噻吩甲醛
• 4-氟苯乙酮
• 噻吩查尔酮
• 合成
• 抗炎活性
• 地塞米松

查尔酮及其衍生物是一类广泛存在于多种药物植物中的1,3-二苯基丙烯酮化合物,大多具有良好的生物活性。本文以2-噻吩甲醛和4-氟苯乙酮为原料,经3步反应,以较高收率合成了6个未见文献报道的哌嗪取代噻吩查尔酮衍生物(3a～3f),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。以地塞米松作阳性对照,采用细菌脂多糖诱导小鼠巨噬细胞Raw 264.7炎症模型对3a～3f的体外抗炎活性进行了初步测试。结果表明:化合物3d和3e能有效抑制炎症因子NO的生成(IC50分别为15.24μM和19.05μM)。

• 单位
  云南中医药大学