自组装白蛋白纳米粒作为阿克拉霉素A递送载体

作者：陈美惠; 丁厚伟; 张庆明; 龚光明; 朱庆; 王曙东

来源：东南国防医药, 2017, 19(06): 565-569.

• 白蛋白
• 阿克拉霉素A
• 药物递送

目的本研究旨在通过阿克拉霉素(ACM)共价结合氨基氧乙酸(AOA)产生的活性中间体,以降低ACM毒性和提高靶向药物。方法采用三(2-羧乙基)膦(TCEP)作为二硫键断裂分子,通过分子间的"打开-中间-闭合"开关制备人血清白蛋白(HSA)的自组装纳米粒(Nanoparticle,NPs)。结果核磁共振氢谱(1H-NMR)分析表明ACM和AOA之间的结合发生在ACM的酮基(12C)位置。HSA纳米粒(NPs-ACM)负载ACM的载药量为7.4%。NPs-ACM的释放与pH相关。与游离ACM相比,NPs-ACM的细胞毒性和心脏毒性降低。体内研究表明,NPs-ACM对荷瘤小鼠靶向性比游离ACM高4倍(P<0.05)。结论纳米粒NPs-ACM前体药物是理想的ACM肿瘤靶向药物载体。

• 单位
  南京军区南京总医院; 南京中医药大学