拉帕替尼纳米晶的制备与表征

作者：张朵朵; 冯菊红^*; 周洁; 刘云; 汪诗雨; 沈宇寒; 胡学雷

来源：化学与生物工程, 2023, 40(04): 29-34.

• 拉帕替尼
• 纳米晶
• 制备工艺
• 表征
• 累积溶出度

采用介质研磨法制备了拉帕替尼纳米晶(LPT-NC),以粒径和多分散指数(PDI)为评价指标，优化了制备工艺；并通过扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射仪(XRPD)、差式扫描量热仪(DSC)等对LPT-NC进行了表征。结果表明，以15%羟丙纤维素为稳定剂、5%甘露醇为冻干保护剂，在LPT质量浓度为10%、氧化锆珠粒径为0.3 mm、氧化锆珠用量为9 g、研磨时间为2.0 h的最优条件下，制备的LPT-NC相较于LPT原料药并没有发生晶型的改变；平均粒径为(220.35±3.75) nm、平均PDI为0.196±0.015;20 min内达到溶出平衡，累积溶出度为90.12%,是原料药的9倍左右，且放置90 d后仍具有良好的体外溶出特性。为提高抗癌药LPT的水溶性和溶出度研究提供了科学依据。

• 单位
  武汉工程大学