靶向神经肽受体PAC1-R的小分子别构调节化合物SPAM及其制备方法和用途

作者：余榕捷

来源：2018-09-25, 中国, ZL201811111973.7.

本发明公开了靶向神经肽受体PAC1-R的小分子别构调节化合物SPAM及其制备方法和用途。其结构式如式(Ⅰ)所示,其中R～(1)=OH或NH；R～(2)=无或H-(2)0或HCl；本发明所涉及的小分子化合物能够与神经肽受体PAC1-R的胞外域结合,不仅单独即可别构激活PAC1-R受体,而且可增强天然激动剂对PAC1-R正位激活,初步药理学研究(体外细胞与动物模型)显示小分子化合物具有良好的保护神经细胞,抵抗阿尔兹海默症与帕金森症发生发展、保护视网膜的活性,可进一步研制开发为新型的预防与治疗神经系统退行性疾病与视网膜损伤的小分子药物。

• 单位
  暨南大学