依折麦布的合成研究进展

作者：高中强; 张海峰; 秦龙^*; 何凯敏

来源：中国医药工业杂志, 2020, 51(08): 956-973.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2020.08.002

• 依折麦布
• 合成
• 研究进展

依折麦布是有效的口服降胆固醇药物,属于胆固醇吸收抑制剂类型。依折麦布分子的关键结构为手性β-内酰胺环和侧链上的手性羟基。手性β-内酰胺环的合成策略主要有加成法(Staudinger反应、Kinugasa-Hashimoto反应等)和分子内关环法(酯的胺解)等。手性羟基的合成方法主要有羰基不对称还原法和环氧乙烷还原法等。本文根据这2个关键结构的合成方法对已报道的16条依折麦布的合成路线进行了概述。

• 单位
  西安新通药物研究有限公司; 西安葛蓝新通制药有限公司