本发明公开一种喜树碱新衍生物及制备方法和用途。本发明涉及如右式结构的喜树碱衍生物,SN-38和相应的取代烯丙基溴进行醚化反应得的醚化化合物,然后进行Claisen重排,得烯丙基取代化合物,氢化反应得9位取代的10-羟基-7-乙基喜树碱衍生物,经药理筛选具有抗肿瘤活性。