小檗碱为季胺型异喹啉类生物碱,存在于三颗针、黄连、黄柏等中药的基原植物及其他多种植物中。小檗碱具有抗菌、降血糖、降血脂、抗炎和抗肿瘤等多种药理活性,其衍生物的活性更具有多样性。近年来,对小檗碱的结构改造一直是研究热点。本文重点综述了小檗碱衍生物的药理活性研究进展,并简要介绍其合成路线。