4,5-二氢-1,3,4-噻二唑-5-酮-2-甲氨基取代氰基丙烯酸酯类化合物的合成及生物活性研究

作者：王婷婷; 邴贵方; 张欣; 秦振芳; 于海波; 秦雪; 戴红; 方建新

来源：有机化学, 2009, (08): 1287-1293.

• 4
• 5-二氢-1
• 3
• 4-噻二唑-5-酮
• 氰基丙烯酸酯
• 除草活性 4
• 5-dihydro-1
• 4-thiadiazol-5-one
• 2-cyanoacrylate
• herbicidal activity

采用氰基丙烯酸酯与5-甲氧基-1,3,4-噻二唑-2-甲氨在乙醇中加热回流的方法合成了一系列4,5-二氢-1,3,4-噻二唑-5-酮-2-甲氨基取代的氰基丙烯酸酯类化合物.目标化合物结构均经1HNMR,IR和元素分析确证.生物活性测试结果表明:部分化合物对双子叶杂草显示出较好的除草活性及良好的选择性,化合物6j在1.5kg/ha的剂量下对油菜的茎叶处理抑制率达到100%;部分化合物还表现出了一定的杀菌和植物生长调节活性.构效关系研究发现氰基丙烯酸酯3-位取代基的体积对除草活性影响较大,3-位为异丙基时活性最高.

• 单位
  南开大学; 元素有机化学国家重点实验室