3-氰基-7-喹啉酰胺衍生物的合成和生物活性研究Synthesis and biological evaluation of 3-quinolinecarbonitrile-7-amide derivatives

作者：刘宝; 尤启冬; 李志裕

来源：Acta Pharmaceutica Sinica, 2009, (8): 879-884.

DOI：10.3321/j.issn:0513-4870.2009.08.010

• N-(3-氰基-4-芳胺基-7-喹啉)酰胺
• 抗肿瘤
• 合成

以对甲基苯胺为原料,设计合成了14个N-16-甲基-3-氰基-4-芳胺基-7-喹啉)酰胺衍生物,其结构经EI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证.采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中化合物13j对胃癌细胞AGS的体外抑制活性优于EKB-569和Bosutinib,抗肝癌细胞HepG2和结肠癌细胞HT-29的活性与阳性药相当.

• 单位
  中国药科大学; 河南大学