氢溴酸右美沙芬树脂复合物的制备工艺及体外释放行为考察

作者：严家丽; 苏峰; 李颖; 鲁胜男; 桂双英; 何广卫^*

来源：安徽医药, 2020, 24(04): 661-665.

• 迟效制剂/化学合成
• 氢溴酸
• 右美沙芬
• 树脂类,合成
• 分析样品制备方法
• 制备工艺

目的制备氢溴酸右美沙芬树脂复合物,初步考察药物树脂复合物体外释放的影响因素。方法本研究起止时间为2018年9月至2019年6月,以树脂载药量和药物利用率为指标,通过单因素考察法,筛选了树脂型号、交换温度、药物浓度、药物与树脂的配比、交换时间、交换介质的离子强度等因素对药物树脂复合物制备的影响。采用场发射扫描电子显微镜(FESEM),差示扫描热分析法(DSC)对树脂结构及药物与树脂的结合方式进行剖析。结果成功制备了氢溴酸右美沙芬树脂复合物,优选AMBERLITE IRP-69树脂,交换温度为40℃,药物浓度为3.0%,药物与树脂的配比为1∶1,交换时间为480min,交换介质为水。药物树脂复合物在pH1.0盐酸溶液(含0.4 mol/L氯化钾)中8 h的释放达到99.40%,在pH4.0醋酸盐缓冲液(含0.4 mol/L氯化钾)中8 h的释放达到100.14%,在pH6.8磷酸盐缓冲液(含0.4 mol/L氯化钾)中8 h的释放达到97.98%。结论最优制备工艺下,树脂载药量达到933.2 mg/g,药物利用率为93.30%。药物与树脂的结合方式为离子键结合,药物树脂复合物的释放受离子强度的影响。

• 单位
  合肥医工医药股份有限公司; 安徽中医药大学