基于软材物性参数的黄芪总皂苷生物黏附微丸的制备和黏附性能评价

作者：李磊; 沈岚^*; 王晓柠; 林晓; 洪燕龙; 冯怡

来源：药学学报, 2019, 54(11): 2093-2099.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2019-0604

• 黄芪总皂苷
• 生物黏附微丸
• 软材
• 物性参数
• 猪胃黏蛋白
• 黏附性

生物黏附制剂是以天然或合成高分子材料为制剂载体,口服给药后可延长在肠道内滞留时间,具有释药速率可控、促进药物黏膜吸收等优点。本文基于软材的物性参数和黏附性能,提出一种有别于常规筛选最优处方的黏附处方筛选方法,并以该法为指导,采用挤出滚圆法制备黄芪总皂苷生物黏附微丸;基于小动物活体成像技术和建立的猪胃黏蛋白模型,对黏附微丸进行体内和体外黏附性能评价。通过对软材的物性参数与黏附微丸的成型性和黏附性的研究,确定了5种物性参数:硬度(Ha)、黏附性(Ad)、弹性(Sp)、内聚性(Co)和咀嚼性(Ch),作为筛选最优处方的考察指标;基于主成分分析统计学方法,建立综合评价模型对拟定的黏附处方进行综合排名,得出最优的处方:微晶纤维素:(壳聚糖∶卡波姆940=2∶1),其中黏附材料用量占辅料用量20%,药辅比为1∶4。所有动物实验获得上海中医药大学伦理学委员会批准。体内和体外黏附性能评价结果表明,与黄芪总皂苷普通微丸相比,生物黏附微丸具有明显肠道滞留优势,证实了基于软材物性参数建立的黏附处方筛选方法是科学、可靠的。

• 单位
  上海中医药大学