丁桂散脐部给药的体内药动学研究

作者：张永太; 李佳璇; 姜晓炜; 冯年平^*

来源：成都中医药大学学报, 2023, 46(04): 40-45.

DOI：10.13593/j.cnki.51-1501/r.2023.04.040

• 丁香
• 肉桂
• 经皮
• 脐部给药
• 丁香酚
• 肉桂酸
• 药动学

目的:探讨丁桂散在正常和溃疡性结肠炎(Ulcerative Colitis, UC)大鼠脐部给药的体内药代动力学特征。方法:采用5%的2,4,6-三硝基苯磺酸/乙醇联合冰水浴致寒证UC大鼠。正常-脐部、UC-脐部、UC-旁开组，UC-灌胃组分别于正常及UC模型大鼠神阙穴或旁开经皮给以醋调丁桂散，口服组灌胃给予醋调丁桂散，各给药组给药剂量均相同。HPLC法测定丁香酚和肉桂酸的血药浓度，以DAS2.1.1软件拟合药动学参数。结果:各组血药浓度均可维持较长时间。与各经皮给药组相比，口服组吸收最快，两种所测成分的Tmax最小。口服组两种成分的Cmax最大，但与UC-脐部组相比无统计学差异(P>0.05)。另外口服组肉桂酸AUC0→t在各组中最大，显著大于UC-脐部组(P<0.05),丁香酚AUC0→t与UC-脐部组无显著差异(P>0.05)。UC-脐部组两种成分的Tmax最大，但Cmax、AUC0→t与UC-旁开组相比无显著差异(P>0.05)。另外，UC-脐部组丁香酚的Cmax、AUC0→t均显著高于正常-脐部组(P<0.05),而该两组的肉桂酸的以上参数间无统计学差异(P>0.05)。结论:经皮给药与口服相比，表现出缓慢吸收的性能。大鼠脐部给药与旁开给药相比，丁香酚与肉桂酸未体现特异性吸收转运行为，这可能与大鼠包括脐部和旁开在内的腹部皮肤结构相似有关，提示脐部给药的研究应选择灵长类实验动物为宜。

• 单位
  上海中医药大学