雷洛昔芬纳米乳的处方设计

作者：吴永秋; 杨健峰; 黄传利; 万君晗; 黄蓓; 张彩凤; 龙晓英^*

来源：中国药学杂志, 2018, 53(18): 1572-1577.

• 雷洛昔芬
• 纳米乳
• 溶解度
• 处方设计
• Zeta电位

目的研究雷洛昔芬纳米乳的处方设计。方法考察雷洛昔芬在纳米乳辅料中的溶解度;在此基础上,通过乳化能力筛选出适合的乳化剂与油;助乳化剂与油、乳化剂三者之间的组合及最佳比例由伪三元相图确定;通过载药量考察雷洛昔芬对纳米乳处方的影响;采用壳聚糖、羧化壳聚糖调节纳米乳Zeta电位;通过测定粒径评价载药纳米乳在不同稀释倍数及不同pH缓冲盐中的稳定性。结果雷洛昔芬纳米乳最佳处方为亚油酸(LOA)-棕榈酸异丙酯(IPP)-聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)-乙醇(0. 167 g∶0. 333 g∶0. 3 g∶0. 2 g),载药量为15 mg;壳聚糖及羧化壳聚糖可分别使纳米乳的Zeta电位从原来的-0. 95 mV变为20 mV及-13 mV左右;不同pH及稀释倍数对3种纳米乳的稳定性影响不大。结论通过系统研究,获得了Zeta电位分别为正值、负值及接近零的3个雷洛昔芬纳米乳处方,为后期雷洛昔芬纳米乳吸收机制的研究奠定了基础。

• 单位
  广东药科大学