手性哌啶并咪唑啉二酮类化合物的除草活性研究

作者：张帆; 刘克; 杨辉斌; 崔东亮; 李斌^*

来源：世界农药, 2023, 45(03): 43-48.

DOI：10.16201/j.cnki.cn10-1660/tq.2023.03.06

• 哌啶并咪唑啉二酮
• 手性
• 构效关系
• 除草活性
• PPO抑制剂

以2-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)-四氢咪唑并[1,5-a]吡啶-1,3(2H,5H)-二酮(a)为先导化合物，对苯环1-位N杂环手性以及5-位取代基进行变化，合成了12个手性哌啶并咪唑啉二酮类化合物，测试了其对百日草和苘麻生长的抑制率，并对其构效关系进行了研究。结果表明(R)-2-(4-氯-2-氟-5-炔丙氧基苯基)四氢咪唑[1,5-a]吡啶-1,3(2H,5H)-二酮(R-1)对百日草活性较好，(S)-2-(4-氯-2-氟-5-炔丙氧基苯基)四氢咪唑[1,5-a]吡啶-1,3(2H,5H)-二酮(S-1)对苘麻活性较好，与先导化合物a相当，为发现高除草活性PPO抑制剂提供指导。