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摘要
目的观察齐墩果酸体外肠吸收特征及P-糖蛋白介导跨膜转运的机制。方法建立齐墩果酸细胞摄取量以及转运量高效液相色谱-质谱联用仪的定量检测方法,噻唑蓝法确定齐墩果酸对Caco-2细胞的安全浓度范围,考察不同药物浓度、孵育时间、介质pH值、体系温度对Caco-2细胞摄取齐墩果酸的影响;通过构建Caco-2细胞单层模型,评价P-糖蛋白抑制药维拉帕米对齐墩果酸跨膜转运的影响,计算其表观渗透系数(Papp)。结果在安全浓度范围内,Caco-2细胞对齐墩果酸摄取量呈浓度和时间依赖性,与温度呈负相关,不同pH值对药物摄取影响差异无统计学意义。与对照组比较,加入维拉帕米后,Papp显著改变(P<0.05),表观渗透率由2.90下降至0.95。结论齐墩果酸吸收转运以被动扩散为主,可能有P-糖蛋白介导外排作用的参与。
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