以便宜易得的对氟苯甲腈(2)为起始原料经亲核取代、氧化、还原得到关键中间体(5),5与咪唑并[1,2-α]吡啶-7-羧酸(6)缩合以56.4%总收率制得GEN-617。该路线原料易得、反应条件温和、操作简单,具有良好的工业化前景。