ApoA-Ⅰ模拟肽抗动脉粥样硬化的研究进展

作者：贺春霞; 李慧瑾; 秦魏; 邢露; 周鑫; 赵栋; 李鹏权; 金曦; 曹慧玲^*

来源：中国药理学通报, 2021, 37(02): 155-160.

• 载脂蛋白A-Ⅰ
• 高密度脂蛋白
• 胆固醇逆转运
• 动脉粥样硬化
• ApoA-Ⅰ模拟肽
• α螺旋

载脂蛋白A-I (apolipoprotein A-I,ApoA-Ⅰ)是高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)的主要蛋白成分,在胆固醇逆转运(reverse cholesterol transport,RCT)中发挥关键作用,是抗动脉粥样硬化(atherosclerosis,As)药物研发的重要靶标。靶向ApoA-Ⅰα螺旋研发的模拟肽和基于重组ApoA-Ⅰ研发的HDL模拟肽已进入临床试验,展示了良好的促RCT与抗As活性。本文综述了ApoA-Ⅰ的结构和功能,ApoA-Ⅰ与ABCA1 (ATP-binding cassette transporter A1)、LCAT (lecithin cholesterol acyl transferase)、SR-B1 (scavenger receptor class B type 1)的分子互作机制,总结了靶向ApoA-Ⅰ模拟肽的研究进展,以期为模拟肽类抗As新药研发提供参考。

• 单位
  西安医学院