近年来,化疗在肿瘤治疗领域不断取得新进展,但与肿瘤相关的死亡人数并未明显减少。其中,耐多药和副作用是治疗失败的主要原因。因此,开发新型抗肿瘤药物迫在眉睫。天然产物因具有良好的抗肿瘤活性而引起了人们极大的兴趣。值得一提的是,天然甾体皂苷对药敏和耐多药肿瘤具有良好的体内外活性,是抗肿瘤新药的重要来源。本文综述了具有体内抗肿瘤活性的天然甾体皂苷的最新研究进展,为今后进一步开发活性更高的候选物提供参考。