头孢菌素母核双键异构化的研究进展

作者：姚柳端; 金国有; 刘晓红; 刘学斌

来源：中国医药工业杂志, 2014, (10): 978-985.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2014.10.032

• 头孢菌素
• 异构化
• Δ3异构体
• Δ2异构体
• 合成 cephalosporin
• isomerization
• Δ3 ceph-3-em
• Δ2 ceph-2-em
• synthesis

头孢菌素的Δ2异构体已被证实不具有抗菌活性,头孢菌素母核双键异构化将严重影响其药效。但在对头孢菌素进行结构修饰时,母核双键往往发生异构化,导致目标产物Δ3异构体不同程度地混有Δ2异构体。另外,前体药头孢菌素酯在体内水解时,部分Δ3异构体药物可能转化为Δ2异构体。本文综述了头孢菌素母核双键异构化机制,Δ3异构体和Δ2异构体的性质差异、合成及相互转化等研究进展。

• 单位
  广州白云山制药股份有限公司