新型红霉素类大环内酯衍生物的合成及抗菌活性研究

作者：李立晶; 高蕾; 孙静; 李晶; 陈华; 张雷^*

来源：中国抗生素杂志, 2019, 44(06): 687-696.

DOI：10.13461/j.cnki.cja.006495

• 抗生素
• 大环内酯
• 氟红霉素
• 克拉霉素
• 合成

目的对大环内酯类抗生素进行结构改造,拟筛选获得抗菌活性更高的候选药物;方法分别对氟红霉素和克拉霉素的C-3及C-11,C-12进行结构修饰,设计合成了17个大环内酯类衍生物,采用微量稀释法测定了衍生物的最低抑菌浓度(MIC)。结果 12d、12e和12f对B. subtilis 168和S. aureus USA 300表现出了较好的抗菌活性;结论通过结构改造获得了抗菌活性增强的大环内酯类衍生物,进一步探讨了大环内酯类抗生素的构效关系,为后续研究提供了参考。

• 单位
  华南理工大学; 广东省药品检验所