5-氨基-8-甲氧基喹诺酮类化合物的合成及体内外抗菌作用

作者：刘九雨; 吕妍; 王玉成; 郭慧元

来源：中国抗生素杂志, 2008, (12): 754-756+764.

• 喹诺酮
• 合成
• 抗菌作用

通过5-氨基-1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸与不同的环胺进行缩合反应,合成了5个未见文献报道的5-氨基-8-甲氧基喹诺酮类化合物。它们的结构均经核磁共振氢谱和高分辨质谱所确证。用环丙沙星及加替沙星作对照,测定了它们的体外抗菌活性,结果表明它们具有广谱活性,其中化合物5、7和9活性十分明显地优于对照药;化合物5和9进一步评价了其体内活性,结果表明化合物5和9分别比对照药加替沙星和莫西沙星具有更优秀的体内活性,值得深入研究。

• 单位
  中国医学科学院; 医药生物技术研究所; 中国协和医科大学