塞来昔布纳米晶体的制备与表征

作者：黄婷; 林巧平; 钱勇; 许向阳; 周建平

来源：中国医药工业杂志, 2015, 46(04): 358-363.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2015.04.013

• 纳米晶体
• 塞来昔布
• 反溶剂沉淀法
• 高压均质
• 溶出度

采用反溶剂沉淀法联合高压均质法技术制备塞来昔布的纳米晶体,提高其溶出度。以塞来昔布初混悬液形貌、纳米晶体混悬液粒子粒径和多分散系数(PDI)为指标,考察稳晶剂种类和比例、高压均质参数、固化方式等的影响。结果表明,将聚维酮K30 25 mg与十二烷基硫酸钠2.5 mg联用作稳晶剂,500 bar下循环10次,得到的纳米晶体粒径为(283.67±20.84)nm,PDI为0.16±0.01(n=3)。喷雾干燥得到的产品复溶后能分散成均一混悬液,粒径为(623.33±28.71)nm。采用X射线衍射、差示扫描量热法、扫描电镜、透射电镜、饱和溶解度对原药及纳米晶体性质进行表征分析,结果表明纳米晶体结构和晶型保持不变。所得纳米晶体的溶出率明显高于原药和物理混合物,且在高温高湿条件下放置10 d仍较稳定。

• 单位
  江苏先声药业有限公司; 中国药科大学