本发明提供一种基于功能化巨噬细胞/单核细胞的靶向递送系统及其构建与应用。本发明通过采用可跨膜表达的生物活性蛋白或多肽修饰巨噬细胞/单核细胞,实现细胞的功能化,并且采用功能化修饰的细胞膜作为外壳包被纳米粒子,构建靶向递送系统,使仿生纳米材料在肿瘤部位缓慢释放药物,赋予其肿瘤特异性靶向的功能,利用纳米材料本身缓释药物的功能结合功能化巨噬细胞膜,实现对肿瘤的特异性靶向以及对肿瘤的深入递送,进一步增强纳米材料肿瘤富集量和载药纳米材料对肿瘤的治疗效果。