米非司酮17-位立体异构体的合成及绝对构型确定

作者：靳龙龙; 张雅军; 孙会敏; 路勇^*; 吴先富^*

来源：中国医药工业杂志, 2022, 53(12): 1715-1718.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2022.12.006

• 米非司酮
• 17-位立体异构体
• 合成
• 电子圆二色谱
• 绝对构型
• 有关物质

为了更好地控制米非司酮(1)原料药的质量，设计合成了其17-位立体异构体即11β-[4-(N,N-二甲胺基)-1-苯基]-17α-羟基-17β-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮(1’)。以1为原料，经发烟硝酸酯化得到17-位硝酸酯，然后在硝酸银存在下水解并发生手性翻转得到1’，产物纯度大于95%。同时，利用电子圆二色谱确证其绝对构型为(8S,11R,13S,14S,17R)。

• 单位
  中国食品药品检定研究院