叔膦介导的叠氮化合物与不饱和酮的连续Staudinger/Aza-Michael加成反应合成β-氨基取代酮类化合物

作者：丛甜甜; 王华敏; 刘媛媛^*; 吴海虹^*; 张俊良^*

来源：有机化学, 2019, 39(08): 2157-2165.

• 叔膦
• Staudinger反应
• 氮杂Michael加成
• 叠氮
• 氢胺化
• 烯烃

以叔膦为介导,水为添加剂,在1,2-二氯乙烷溶剂中,叠氮化合物与三氟甲基取代α,β-不饱和酮为原料,发生连续Staudinger/Aza-Michael加成反应.所开发反应可以中等到优秀的收率(最高96%)获得氢胺化产物,并且能够实现克级规模制备目标产物.此方法有广泛的底物范围(30个底物).核磁共振磷谱监测实验验证了反应的启动步骤是叠氮与叔膦的Staudinger反应.

• 单位
  复旦大学; 华东师范大学