放射性核素标记的PSMA配体在前列腺癌诊治中的研究进展

作者：刘敬如; 朱虹^*

来源：同位素, 2020, 33(04): 241-249.

• 前列腺癌
• 前列腺特异性膜抗原
• PSMA配体
• 放射性核素显像

前列腺癌(PCa)是一种在中老年男性中发生率很高的恶性实体肿瘤。目前,PCa的诊治方法有限且诊断方法的灵敏度不高,不利于PCa患者的早期诊治和晚期转移检测。前列腺特异性膜抗原(PSMA)是一种几乎在所有PCa细胞表面过度表达的Ⅱ型谷氨酸羧肽酶,同时PSMA的过表达程度随着PCa的进展、转移和复发而增加。因此,PSMA可作为PCa诊治的特异性靶点。近年来,随着核医学仪器及放射性分子探针的研发,一些靶向PSMA的PET/CT及SPECT/CT分子探针如111In-capromab、18F-DCFPyL、99mTc-MIP-1405、131I-MIP-1095、68Ga-PSMA-11和177Lu-PSMA-617等在PCa的诊断、分期、生化复发探测及治疗上得到广泛的关注和应用。本文主要综述PSMA配体的亲和力、选择性、构效关系、体内代谢及临床应用等,并总结PSMA抑制剂的最新研究进展,以期对新一代PSMA抑制剂的研发有所裨益。

• 单位
  南京军区南京总医院