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摘要
目的：研究巴戟天中的有效成分水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖在人源结肠癌细胞Caco-2单层模型中的吸收特性。方法：通过细胞培养技术建立Caco-2细胞单层模型，以细胞形态学特征、细胞跨膜电阻等指标验证和筛选模型。考察不同pH、不同质量浓度的水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖对Caco-2细胞活力的影响，以确定给药pH和质量浓度。通过Caco-2细胞转运实验探究药物质量浓度、作用时间与P-糖蛋白抑制剂维拉帕米对水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖吸收转运的影响。采用高效液相色谱法(HPLC)测定水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖的累积转运量。结果：水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖在Caco-2细胞单层模型中吸收良好，三者低质量浓度的双侧表观渗透系数(Papp)明显大于中、高质量浓度；加入盐酸维拉帕米后，三者的Papp变化不大，说明这3个成分的小肠吸收不需要载体。去乙酰车叶草苷酸的液相色谱图中存在少量水晶兰苷，说明去乙酰车叶草苷酸存在首过效应。结论：巴戟天中水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖3个特征性成分在跨膜转运过程中均以被动转运为主，且3个成分都存在自身质量浓度抑制现象。
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