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摘要
目的设计、合成一系列新型喹诺酮类化合物,测试其体外抗菌活性。方法以诺氟沙星为起始原料,经过N-烃化、酰化和缩合共3步反应得到目标化合物,采用微量二倍浓度稀释法,以诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星为阳性对照测定目标化合物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌的体外抑菌活性。结果与结论合成了22个喹诺酮类衍生物,目标化合物的结构经1H-NMR和HR-MS谱确证。体外抗菌活性测试结果表明,大多数目标化合物对多种测试细菌显示出不同程度的抑制活性,其中3个化合物3、6、14的活性优于阳性对照药左氧氟沙星,具有进一步研究的潜质,为新型喹诺酮类抗菌药物的研究奠定了基础。
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