米非司酮的无溶剂新晶型

作者：徐娟; 胡彪; 王慧萍; 陈晓锋; 李鹏; 宁丽峰

来源：中国新药杂志, 2018, 27(01): 78-83.

• 米非司酮
• 多晶型现象
• 晶型鉴别有效方法

目的:研究避孕药物米非司酮的多晶型现象。方法:通过多种物理/化学方法对米非司酮进行多晶型筛选;采用粉末X射线衍射分析法、差示扫描量热法、热重分析法和红外光谱法对筛选得到的多晶型样品进行表征;评价多晶型样品在高温、高湿、光照条件下的稳定性;绘制多晶型在6种不同溶剂介质中的溶解曲线。结果:通过多晶型筛选获得米非司酮的一种新晶型。除红外图谱外,该无溶剂晶型样品与米非司酮原料药的粉末X射线衍射图谱、差示扫描量热图谱、热重分析图谱均存在明显差异。新晶型在高温、高湿、光照条件下稳定。在0.2%十二烷基硫酸钠溶液、0.5%十二烷基硫酸钠溶液中,米非司酮新晶型的溶解度大于原料药。结论:米非司酮存在多晶型现象,通过筛选获得一种无溶剂的新晶型,该晶型的溶解度比米非司酮原料药好。通过粉末X射线衍射法、差示扫描量热法、热重分析法可区分新发现的米非司酮无溶剂晶型与米非司酮原料药。

• 单位
  国家卫生计生委科学技术研究所