吴茱萸碱脂质纳米粒的药代动力学和在体肠吸收特性研究

作者：杨婕; 刘宏明; 陈云; 陈冉; 张景勍^*

来源：中国药科大学学报, 2020, 51(06): 696-701.

• 吴茱萸碱
• 脂质纳米粒
• 药代动力学
• 肠吸收
• 单向肠灌流

研究吴茱萸碱脂质纳米粒在大鼠体内的药代动力学和在体肠吸收特性。采用溶剂蒸发法制备吴茱萸碱脂质纳米粒,并测量其粒径电位。雄性SD大鼠分别单剂量灌胃给予吴茱萸碱和吴茱萸碱脂质纳米粒后(按吴茱萸碱计,质量分数为250 mg/kg),在预设时间点取血并采用HPLC法测定血浆样品中吴茱萸碱的含量,用DAS 2.1.1软件分析药代动力学数据;建立大鼠在体单向肠灌流模型,研究吴茱萸碱脂质纳米粒在大鼠肠道内的吸收情况。结果显示,吴茱萸碱脂质纳米粒的平均粒径和电位分别为180.10 nm和-17.90 mV。吴茱萸碱和吴茱萸碱脂质纳米粒的药时曲线下面积分别为(862.60±14.03)和(4 084.31±17.21)μg/L·h,峰浓度分别为(163.40±13.27)和(616.90±21.04)μg/L。吴茱萸碱脂质纳米粒在各个肠段的吸收均显著高于吴茱萸碱(P<0.05),且其在结肠的吸收优于其他肠段。其在胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数分别为(45.10±6.08)×10-5,(48.20±1.21)×10-5、(22.10±3.18)×10-5、(59.10±1.11)×10-5和(90.00±3.85)×10-5s-1。其在十二指肠、空肠、回肠和结肠的有效渗透系数分别为(44.10±0.51)×10-5、(17.21±0.77)×10-5、(35.36±0.31)×10-5和(40.33±0.34)×10-5cm/s。综上,吴茱萸碱脂质纳米粒增强了吴茱萸碱在大鼠肠道内的吸收,提高了吴茱萸碱在大鼠体内的口服生物利用度。

• 单位
  重庆市南川区人民医院; 重庆医科大学