介绍了6-氮杂脲嘧啶类化合物的直接合成方法。叙述了其骨架结构中N杂原子的烷基和芳基化、C5位直接C—H键官能团化或修饰,包括溴化、氟甲基化、氰甲基化、烷基化、芳基化、氨甲基化和烷氧基化研究所取得的进展。提出了未来该领域研究方向。