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摘要
目的:制备紫杉醇mPEG-PLA共聚物胶束(PM-PTX),优化处方及工艺。方法:采用薄膜水化法制备PM-PTX,通过星点设计一效应面优化法设计和优化处方工艺,并评估药物的体外释放。结果:以投药量和水化体积作为自变量,包封率和载药量作为因变量,行多元线性回归及二次多项式拟合,优选最佳处方工艺并进行验证,得最优工艺条件为投药量2.71 mg,水化体积7.04 mL。按照优化处方制得的PM-PTX包封率为(83.04±1.96)%,载药量为(15.01±0.28)%,与预测值的偏差分别为1.91%和0.99%。PM-PTX溶液为无色透明,透射电镜下显示胶束呈类圆形,胶束粒径为(87.74±2.3)nm,多分散指数为0.259±0.014,Zeta电位为(-1.22±0.133)mV。在3种pH环境下,胶束的药物释放速率无明显差异(P>0.05),96 h的累积释放率分别为(92.19±3.17)%,(88.37±5.62)%和(86.04±2.16)%(pH=5.8,7.2,7.4)。结论:星点设计-效应面优化法对PM-PTX的制备工艺优化有效,所建立的模型预测性良好。
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