注射用福沙匹坦双葡甲胺(150 mg)在中国健康受试者中单次给药的药代动力学研究

作者：李洪涛; 何翠霞; 周焕; 汪华学^*

来源：中华全科医学, 2023, 21(11): 1841-1844.

DOI：10.16766/j.cnki.issn.1674-4152.003238

• 注射用福沙匹坦双葡甲胺
• 阿瑞匹坦
• 液相色谱串联质谱
• 药代动力学
• 安全性

目的研究中国健康受试者单剂量静脉输注由江苏奥赛康药业有限公司生产的注射用福沙匹坦双葡甲胺后的血药浓度经时变化，估算相应的药代动力学参数。同时，评估注射用福沙匹坦双葡甲胺在中国健康受试者中的安全性。方法本研究采用单中心、单剂量、单次给药的研究设计，空腹条件下入组12例受试者，每人静脉输注注射用福沙匹坦双葡甲胺150 mg，静滴时间为(30±2)min。使用液相色谱-串联质谱技术测定人血浆中福沙匹坦及其代谢产物阿瑞匹坦的浓度，采用Phoenix公司的WinNonlin6.4药动学软件进行药动学计算。结果健康受试者静脉滴注(30±2)min福沙匹坦双葡甲胺(150 mg)后，血浆中福沙匹坦迅速达峰并很快消除。其主要药动学参数如下：Tmax为0.333 h;Cmax为4.316μg/mL;AUC0-t为2.090 h·μg·mL-1;AUC0-∞为2.098 h·μg·mL-1。福沙匹坦在体内迅速转化成阿瑞匹坦，其血药浓度在输注结束即达峰值。其主要药动学参数如下：Tmax为0.583 h;Cmax为4.888μg/mL;AUC0-t为49.483 h·μg·mL-1;AUC0-∞为54.658 h·μg·mL-1。阿瑞匹坦在体内消除较慢，平均消除半衰期为19.3 h。血浆中阿瑞匹坦的暴露量远高于原形药物福沙匹坦，约为福沙匹坦的25.7倍。整个试验过程中，未发生非预期不良事件、严重不良事件和导致受试者退出的不良事件。结论单次静脉输注注射用福沙匹坦双葡甲胺(150 mg)后，福沙匹坦和阿瑞匹坦药代动力学参数与原研报道基本一致，在中国健康受试者中安全性良好。

• 单位
  蚌埠医学院第一附属医院; 蚌埠医学院