石斛联苄类化合物抑制血管新生的机制

作者：龚陈媛; 陆宾; 杨莉; 王磊; 季莉莉

来源：药学学报, 2013, 48(03): 337-342.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2013.03.008

• 联苄类化合物
• moscatilin
• 抗血管新生
• 血管内皮生长因子
• c-Raf-MEK1/2-ERK1/2

联苄类是传统中药石斛中一类含量较多的活性化合物。本研究首先考察了从石斛属药用植物中分离得到的6种联苄类化合物抑制VEGF(vascular endothelial growth factor)诱导的人脐静脉内皮细胞(humanumbilical vascular endothelial cell,HUVEC)管腔形成的实验,发现除tristin外其他联苄类化合物在10μmol.L 1时均显示出了明显的抑制活性,其中moscatilin的最低有效浓度为1μmol.L 1。进一步研究表明,moscatilin能浓度依赖性地抑制VEGF诱导的HUVEC细胞管腔的形成。免疫印迹(Western blotting)结果表明,moscatilin能抑制VEGF诱导的VEGFR2(vascular endothelial growth factor receptor 2,Flk-1/KDR)及ERK1/2(extracellularregulated protein kinases)的磷酸化激活,并能同时抑制由VEGF诱导的ERK1/2上游信号通路c-Raf和MEK1/2激酶的磷酸化。结果表明,moscatilin抑制血管新生活性的机制与阻断VEGFR2及c-Raf-MEK1/2-ERK1/2信号级联通路的激活有关。

• 单位
  上海中医药大学; 国家中医药管理局; 中国药科大学; 中药标准化教育部重点实验室