(S)-1-[2-(3-羟基金刚烷-1-氨基)乙酰基]吡咯烷-2-甲酰胺的合成

作者：李毓飞; 张明; 张豪; 廖琦; 边煦霏; 王天宝; 胡湘南^*

来源：化学研究与应用, 2018, 30(11): 1818-1823.

• 糖尿病
• 维格列汀
• 相关物质
• 星点设计-效应面法
• 优化

为了对维格列汀进行质量控制,合成了其相关物质:(S)-1-[2-(3-羟基金刚烷-1-氨基)乙酰基]吡咯烷-2-甲酰胺(1)。本文以L-脯氨酸和盐酸金刚烷胺为原料,经仲N-氯乙酰化,酰胺化,氨基取代3步反应合成,合成的物质其结构经MS、1H-NMR和13C-NMR确证,纯度经HPLC检测亦符合国家药品生物制品检定所的规定。应用星点设计-效应面法优化工艺后,提高了其收率和纯度,具有重要的应用价值。

• 单位
  重庆医科大学