田蓟苷-PLGA嵌段共聚物纳米粒的制备、大鼠在体肠灌流及体内药动学研究

作者：决利利; 李晓婷; 郝海军^*

来源：中药材, 2020, 43(07): 1687-1691.

DOI：10.13863/j.issn1001-4454.2020.07.029

• 田蓟苷
• PLGA嵌段共聚物纳米粒
• 吸收速率常数
• 表观渗透系数
• 在体肠灌流
• 药动学

目的:制备田蓟苷-PLGA嵌段共聚物纳米粒,并考察大鼠在体肠吸收动力学特征及体内药动学情况。方法:乳化-溶剂挥发法制备田蓟苷-PLGA嵌段共聚物纳米粒,测定平均粒径和Zeta电位,观察纳米粒形态。采用大鼠在体肠灌流模型,HPLC法测定田蓟苷含量,灌流液重量法校正数据后计算吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)。将SD大鼠分为田蓟苷及其PLGA嵌段共聚物纳米粒两组,按50 mg/kg灌胃给药后测定田蓟苷血药浓度,比较在大鼠体内药动学行为及生物利用度改善情况。结果:田蓟苷-PLGA嵌段共聚物纳米粒混悬液平均粒径为(173.57±5.14)nm,多分散指数为0.072±0.013,Zeta电位为(-35.7±3.1)mV,包封率为(76.83±0.28)%,载药量为(4.79±0.12)%,体外缓释特征明显。制备的田蓟苷-PLGA嵌段共聚物纳米粒之间未见黏连,形态呈类球形或球形。大鼠在体肠灌流实验结果显示,PLGA嵌段共聚物纳米粒促进了田蓟苷在各个肠段的吸收,吸收速率常数和表观渗透系数均得到显著性提高(P<0.05)。药动学研究结果显示,PLGA嵌段聚合物纳米粒极大促进了田蓟苷体内吸收,相对生物利用度提高至2.27倍。结论:PLGA嵌段共聚物纳米粒可促进田蓟苷的肠道吸收,提高了口服吸收生物利用度,值得进一步研究。

• 单位
  郑州工业应用技术学院