橙皮素广泛存在于柑橘类水果中,属于二氢黄酮类物质。橙皮素具有抗炎抑菌、抗氧化、抑制纤维化等作用,近年来有文献报道橙皮素还具有治疗癌症、心血管系统、中枢神经系统等相关疾病的作用。但由于橙皮素水溶性差而影响其进一步的开发利用。本文对橙皮素的药理作用以及开发利用技术等相关内容进行综述,为橙皮素的结构改造以及开发新药提供理论依据。