紫杉醇PLGA微球制备及工艺优化

作者：谢明; 周梁; 高召兵

来源：中国医院药学杂志, 2006, 26(08): 925-928.

DOI：10.3321/j.issn:1001-5213.2006.08.005

• 紫杉醇
• 乳酸-羟基醋酸共聚物
• 微球
• 星点设计
• 效应面

目的:以乳酸-羟基醋酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为材料,制备用于肿瘤内注射的紫杉醇PLGA长效缓释微球。方法:采用改良溶剂蒸发法制备,使用星点设计—效应面法优化处方,并对药物体外释放进行评估。结果:以投药比(%)和聚乙烯醇(PVA)浓度为自变量,载药量、包封率、粒径和跨距为因变量进行多元线形回归和二次多项式拟合,结果表明二次多项式拟合的效果较好,较优工艺条件为投药比1.6%、PVA浓度2%。照优化工艺制得的微球形态圆整,载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1.53%,97.29%,42.72μm和0.95,与方程预测值的偏差分别为4.08%,1.91%,6.48%和-4.90%。微球体外释放30d累计释放率达56.19%。结论:本实验所得的紫杉醇PLGA微球满足缓释长效的要求,所建立的模型预测性良好。

• 单位
  中国科学院; 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院; 药物研究所