盐酸文拉法辛鼻喷剂在大鼠脑组织内药动学及脑靶向性研究

作者：李爽; 樊慧敏; 丛志新; 王毅; 吴春芝^*; 谷福根^*

来源：中南药学, 2020, 18(03): 369-372.

• 盐酸文拉法辛
• 鼻喷剂
• 脑组织
• 药动学
• 脑靶向

目的研究盐酸文拉法辛(Ven)鼻喷剂在大鼠脑组织内的药动学并评价其脑靶向性。方法采用HPLC-荧光法测定大鼠脑组织中Ven浓度;以Ven溶液灌胃给药作为参比,测定该药物鼻喷剂经鼻腔给药后,在嗅球(OB)、嗅束(OT)、大脑(CR)及小脑(CL)等不同脑组织中的药物分布并估算tmax、Cmax、AUC0～t以及相对生物利用度(Fr)等主要药动学参数。结果 Ven鼻喷剂鼻腔给药后,测得药物在大鼠OB、OT、CR及CL等脑组织的tmax值均远小于灌胃给药,而Cmax与AUC0～t值均显著大于灌胃给药,两种给药途径比较,差异有统计学意义(P <0.01)。鼻腔给药Ven在OB、OT、CR及CL中的相对生物利用度分别为350.9%、331.1%、304.4%以及302.1%。结论 Ven鼻喷剂药物入脑速度快、生物利用度高、脑靶向性强,是一种理想的非口服给药新剂型。

• 单位
  内蒙古医科大学附属医院; 内蒙古医科大学