芍药苷及芍药苷磷脂复合物胶束在体肠吸收对比分析

作者：袁腾腾; 常红; 唐亚楠; 吕淑婕; 方亮; 王雷; 陈卫东^*; 张彩云^*

来源：药学研究, 2023, 42(08): 562-573.

DOI：10.13506/j.cnki.jpr.2023.08.005

• 芍药苷
• 磷脂复合物
• 胶束
• 肠吸收
• P-糖蛋白
• 在体单向肠灌流

目的 比较芍药苷(PF)和芍药苷磷脂复合物(PF-PLC)胶束的肠吸收特点，探讨磷脂复合物胶束提高芍药苷生物利用度的作用机制。方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型，以吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)为指标，通过超高效液相色谱(UPLC)测定不同浓度芍药苷原料药和芍药苷磷脂复合物胶束在十二指肠中的肠吸收情况。同时，在灌流液中添加维拉帕米，考察P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对芍药苷原料药和芍药苷磷脂复合物胶束肠吸收的影响。结果 芍药苷磷脂复合物胶束浓度的提高可显著增加芍药苷的肠道吸收(P<0.001,P<0.05)。在灌流液中加入维拉帕米后发现，与单纯芍药苷组比较，芍药苷+维拉帕米组的吸收速率常数和有效渗透系数值虽有增加的趋势，但无明显统计学差异；与芍药苷磷脂复合物胶束组比较，芍药苷磷脂复合物胶束+维拉帕米组差异也无统计学意义。结论 大鼠在体单向肠灌流实验结果显示芍药苷磷脂复合物胶束的吸收主要是被动转运途径，且磷脂复合物胶束的形成显著改善了芍药苷在十二指肠的吸收。维拉帕米的加入对芍药苷磷脂复合物胶束的吸收无显著影响，即芍药苷磷脂复合物胶束的吸收不受外排转运体的影响，这可能是生物利用度提高的原因之一。

• 单位
  安徽中医药大学