科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
喜树碱是从喜树提取物中分离出的能够抗细胞增殖的天然生物碱。由于其溶解性低、稳定性差和显著的不良反应限制了其临床应用，所以在过去的十余年里合成了许多喜树碱衍生物。通过引入极性基团、靶向剂或药效团拼合、前药等在喹啉环、5位和20位进行结构修饰，其中大多数与喜树碱相比显示出更强的效力，对不同的肿瘤细胞具有活性，其中许多对多药耐药肿瘤细胞具有活性。综述了近年来47个新的喜树碱衍生物的合成方法和生物活性，并总结了构效关系，发现在喹啉环和内酯环的羟基上修饰通常可以增强体外抗肿瘤活性，药物递送系统、计算机高通量筛选等新技术的应用为改善喜树碱的溶解性、稳定性，寻找活性较好的先导化合物拓展了新思路。
- 单位
